近年來，隨著藥用高分子材料的廣泛應(yīng)用及給藥系統(tǒng)研究的深人，緩釋、控釋藥物制劑日益增多。該制劑具有的給藥次數(shù)少、峰谷血藥濃度波動小、胃腸道刺激輕、療效長、安全等特點使其越來越受到臨床重視，因此近年來緩釋、控釋藥物制劑的技術(shù)研究進展十分迅速，廣大藥學工作者結(jié)合臨床研究了多種緩釋、控釋制劑。
一、緩釋、控釋藥物制劑的作用特點
緩釋、控釋藥物制劑是一種長效制劑，是通過藥劑學設(shè)計來獲得減慢藥物釋放速率的藥理屏障，藥物依靠自由擴散、基本骨架的生物降解或溶蝕以及滲透壓的作用突破屏障緩慢釋藥，使藥物在體內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間控制在8一24h。
1、減少給藥次數(shù)，提高患者的順從性:使用緩釋、控釋型口服藥或注射藥，則每天或幾天甚至上月僅需服藥1-2次，可防止漏服或忘記服藥。
2、減少血藥濃度的波動，保持平穩(wěn)而有效的血藥濃度:提高了藥物的安全性，緩釋、控釋藥物制劑能在吸收位點提供恒定的藥物濃度，吸收后血藥濃度維持在允許的治療范圍內(nèi)。
3、釋放緩慢，減少人體對藥物的對抗作用，增強藥物的有效性:藥物在口服之后緩釋出有效成分，吸收也較恒定，使血藥濃度保持在一定的水平，臨床有效藥力能維持較長時間。
4、降低藥物的胃腸道不良反應(yīng):普通制劑由于口服后在胃腸道中迅速崩解溶出，可對胃腸產(chǎn)生較大的刺激作用，若制成緩釋、控釋藥物制劑，即可減少藥物不良反應(yīng)。
二、緩釋、控釋藥物制劑技術(shù)類型
緩釋、控釋藥物制劑技術(shù)共有3種釋藥類型：
定速釋放技術(shù)：是指制劑以一定速率在體內(nèi)釋放藥物，基本符合零級釋放動力學規(guī)律，口服后在一定時間內(nèi)能使藥物釋放和吸收速率與體內(nèi)代謝速率相關(guān)。定速釋放可減少血藥濃度波動情況，增加患者服藥的順從性�？山柚诟淖兤瑒┑膸缀涡螤顏砜刂扑幬锏尼尫�，如迭層擴散骨架片、雙凹形帶孔包衣片、環(huán)形骨架片等。
定位釋放技術(shù):定位釋放可增加局部治療作用或增加特定吸收部位對藥物的吸收。在口腔或胃腸道適當部位長時間停留，并釋放一定量藥物，以達到增加局部治療作用或增加特定吸收部位對藥物的吸收。利用一些比重小于水且具有高鉆性的材料，也可以使制劑在胃內(nèi)滯留較長時間并定速釋藥。胃內(nèi)滯留系統(tǒng)有:胃漂浮系統(tǒng)、胃內(nèi)膨脹系統(tǒng)、生物粘附系統(tǒng)等。小腸定位給藥系統(tǒng)(腸溶制劑)可避免藥物在胃內(nèi)降解或減少對胃的刺激，提高一些藥物的療效。
定時釋放技術(shù):定時釋藥可根據(jù)生物時間節(jié)律特點釋放需要量的藥物，使藥物發(fā)揮最佳治療效果。定時釋放又稱為脈沖釋放，即根據(jù)生物時間節(jié)律特點釋放需要量的藥物。針對某些疾病容易在特定時間發(fā)作的特點，研究在服藥后可在特定時間釋藥的制劑，如通過調(diào)節(jié)聚合物材料的溶蝕速度可在預(yù)定時間釋藥，釋藥的時間根據(jù)藥物時辰動力學研究結(jié)果確定。
三、緩釋、控釋藥物制劑劑型及臨床應(yīng)用
目前臨床上適宜于制成緩釋、控釋制劑的藥物范圍廣泛。如首過作用強的藥物中已有不少被研制成緩釋及控釋制劑;一些半衰期很短的或很長的藥物也被制成緩釋或控釋制劑;頭抱類抗生素緩釋制劑;一些成癮性藥物制成緩釋制劑以適應(yīng)特殊醫(yī)療應(yīng)用等等。這類制劑的品種已經(jīng)涉及到抗生素、抗心律失常藥、降高血壓藥、抗組織胺藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和激素等各方面。各種類型的緩控釋制劑，如骨架型緩釋制劑、包衣緩釋制劑、緩釋膠囊、微囊緩釋制劑、緩釋膜劑、緩釋栓劑等被廣泛應(yīng)用于臨床。
工程技術(shù)系 張楊 |
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